Benzestrol là một loại thuốc trong họ estrogen stilbestrol. Những loại thuốc này được sản xuất lần đầu tiên vào cuối những năm 1930. Bản thân Benzestrol đã được báo cáo vào năm 1946.[1] Vào năm 1953, các thí nghiệm đã bắt đầu trên benzestrol và các loại stilbestrols khác để xem liệu chúng có thực sự giúp ngăn chặn sinh non hay không. Nghiên cứu này vào năm 1953 cho thấy rằng trên thực tế, benzestrol không giúp ngăn ngừa sinh non.[4] Một nghiên cứu vào năm 1971 đã phát hiện ra rằng benzestrol là nguyên nhân gây ra bệnh ung thư âm đạo hiếm gặp ở những bé gái và phụ nữ có mẹ đã sử dụng thuốc benzestrol khi đang mang thai.